近十幾年來,隨著組合化學和高通量篩選技術在藥物研發(fā)中的應用日益深入,發(fā)現(xiàn)了許多高相對分子質量、高脂溶性和低水溶性的候選藥物。這些候選藥物雖然有藥理活性,但是難溶于水,影響了在體內的溶出和生物利用度,降低了藥物的藥效。
固體分散體制備技術提供了一種解決這一問題的手段。這種技術是通過改變藥物顆粒的晶形、粒徑、孔隙率和比表面積來實現(xiàn)的。
傳統(tǒng)的固體分散體制備技術包括熔融法、溶劑法、研磨法、高能球磨法和噴霧干燥法。研磨法和高能球磨法是普通的機械微粉化方法,研磨中的摩擦產(chǎn)生的熱作用和機械作用導致了部分藥物有效成分的降解。
噴霧干燥是另外一種常用的方法,這種技術需要在高溫(約100℃以上)瞬間干燥載藥液滴,所以不適用于處理熱敏性的藥物,會加速藥物的降解。因此,需要發(fā)展一種新能夠避免加熱和摩擦的技術來制備固體分散體。
zui近出現(xiàn)了一種新一微粉化技術-噴霧冷凍干燥技術較好的解決了以往太靦腆來了等等體分散體存的問題,并且能夠制備出低密度、高比表面積的非晶體顆粒,這些特性使得SFD技術可以更好應用于改善藥物溶出和肺部給藥等方面。
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